Hipnóticos da classe dos novos agonistas do receptor benzodiazepínico são conhecidos como “Fármacos Z” e incluem zolpidem, zopiclona e eszopiclona.
Possuem propriedades sedativas semelhantes às dos benzodiazepínicos, embora não estejam estruturalmente relacionados.
Mecanismo de ação do Zolpidem
Presume-se que exerçam seus efeitos através da ligação ao local benzodiazepínico da subunidade α-1 do complexo receptor GABA-A, aumentando a frequência da abertura de canais de cloro, resultando em inibição da excitação neuronal. A possível seletividade a essa subunidade, envolvida na regulação do sono, é responsável por menores propriedades ansiolítica, relaxante muscular e anticonvulsivante desses fármacos.
Uso terapêutico do Zolpidem
Zolpidem é usado como hipnótico no tratamento por curto prazo de insônia (duas a seis semanas). O risco de abuso e dependência aumenta com a duração do tratamento.
Como possui um início de ação rápido, deve ser usado imediatamente antes de deitar. Sua duração de ação é de 6 a 8 horas,
As doses máximas diárias de zolpidem para adultos não devem exceder 10 mg (comprimido de liberação imediata ou sublingual) ou 12,5 mg (comprimido de liberação prolongada).
Riscos do uso e Cuidados relativos ao uso do Zolpidem
Quando utilizado em altas doses, zolpidem apresenta um efeito estimulante paradoxal, por conta disso tem sido utilizado de forma incorreta.
Porém, mesmo com doses terapêuticas foram relatados comportamentos complexos do sono, que podem resultar em ferimentos graves e/ou morte.
Desde 2019, alertas destacados em caixa preta nas bulas – a mais forte advertência da agência norte-americana Food and Drug Administration – evidenciam sobre esses comportamentos complexos do sono relacionados uso de zolpidem.
Comportamentos complexos do sono: sonambulismo, dormir enquanto dirige e realizar outras atividades (fazer ligações telefônicas, preparar e comer alimentos) quando o indivíduo não está totalmente acordado, sem lembrar do evento.
Podem acontecer tolerância e dependência física durante o uso por tempo prolongado e especialmente com doses muitos altas.
Sintomas de abstinência com a descontinuação abrupta do fármaco incluem convulsão, tremor, dores abdominais e musculares, vômitos, suor, disforia leve, insônia, choro incontrolado, ataque de pânico, nervosismo.
Principais interações medicamentosas que podem potencializar o efeito sedativo de zolpidem:
MEDICAMENTOS
Outros depressores do sistema nervoso central (álcool, benzodiazepínicos, opioides, anti-histamínicos sedativos, antidepressivos tricíclicos)
RESULTADO
Aumento do risco de depressão respiratória e do Sistema Nervoso Central e do risco de comportamentos complexos do sono.
MEDICAMENTO
Inibidores da CYP3A*
*zolpidem é metabolizado principalmente pela isoenzima CYP3A4.
RESULTADO
Aumento da exposição ao zolpidem e do risco para toxicidade.
Orientações sobre o Zolpidem
Zolpidem pertence à lista B1 (substâncias psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/1998, porém o adendo dessa lista estabelece que medicamentos contendo zolpidem em quantidade de até 10 mg por unidade posológica podem ser prescritos em Receita de Controle Especial em duas vias.
Embora o uso de zolpidem apresente riscos potenciais, a maioria das reações adversas não ocorre com muita frequência e, quando utilizado de forma correta e monitorada, pode trazer alívio significativo para o problema clínico.
Caso o farmacêutico perceba o uso incorreto do fármaco por um paciente, é recomendado o contato com o prescritor para esclarecimento de eventuais dúvidas.
*Seu uso não é recomendado para pacientes pediátricos; não foram determinadas segurança e eficácia de zolpidem em crianças.
Fonte: PFARMA - https://pfarma.com.br/blog/8173-orientacao-ao-farmaceutico-riscos-do-uso-incorreto-de-zolpidem.html